TY -的A2 Kuwahara Masayasu盟,山本Tsuyoshi盟——Yasuhara Hidenori AU -和田Fumito盟——Harada-Shiba AU - Imanishi圆子武盟——Obika Satoshi PY - 2012 DA - 2012/09/26 TI -优越沉默2′,4′bna^数控的短反义寡核苷酸相比,2′,4′bna / LNA-Based载脂蛋白B反义抑制剂SP - 707323六世- 2012 AB -双稳定目标mRNA和小说的基因沉默可能弥合核酸类似物。模拟, 2 ′ , 4 ′ - - - - - - BNA 数控 反义寡核苷酸(aon)从10 - 20-nt-long靶向载脂蛋白B。 2 ′ , 4 ′ - - - - - - BNA 数控 直接相比,其传统的桥接(或锁定)核酸( 2 ′ , 4 ′ bna /放大器)的同行。熔化温度的工器之间形成 2 ′ , 4 ′ - - - - - - BNA 数控 的反义寡核苷酸和目标mRNA超过2′,4′bna / LNA-based同行长度。一个 在体外转染研究显示,相比,相同的长度 2 ′ , 4 ′ bna / LNA-based对应,相应的 2 ′ , 4 ′ - - - - - - BNA 数控 显著的反义寡核苷酸显示更强的抑制活性。这种抑制活动更加明显在短(13、14和16-mer)寡核苷酸。另一方面,2′,4′bna^数控基于20-mer怡安表现出最高的亲和力,但最坏的情况 集成电路 50 值,表明高亲和力会削弱反义效力。这些结果表明,怡安的力量需要之间的平衡项和惩罚项奖励。平衡这两个参数将取决于亲和力,长度,怡安的特定化学,微调的这种平衡可能导致改善效能。我们证明 2 ′ , 4 ′ - - - - - - BNA 数控 可能是一个更好的替代传统的吗 2 ′ , 4 ′ bna / LNA、即使是“短”的反义寡核苷酸,吸引力drug-likeness和具有成本效益的批量生产。SN - 2090 - 0201你2012/707323 / 10.1155——https://doi.org/10.1155/2012/707323——摩根富林明-《核酸PB Hindawi出版公司KW - ER